每一种药品都有起特定的药品结构和作用机制,那么印度塔格瑞斯(泰瑞沙)的结构和作用机制是什么呢?
印度塔格瑞斯(泰瑞沙)结构:
印度塔格瑞斯(泰瑞沙)是一种单苯胺基 - 嘧啶小分子。 甲磺酸奥昔美滨的分子式是分子量为596g / mol的C 28 H 33 N 7 O 2•CH 4 O 3 S,化学名为N-(2- {2-二甲基氨基乙基 - 甲基氨基} -4-甲氧基-5 - {[4- - 甲基吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2-烯酰胺甲磺酸盐。
印度塔格瑞斯(泰瑞沙)通过C797氨基酸共价键不可逆地结合EGFR的某些突变形式(L858R ,外显子19缺失和含有T790M的双重突变体),其浓度比野生型EGFR低大约9倍。然后,调节不同细胞过程的几种下游途径,例如RAS / RAF / MAPK和PI3K / AKT 合成和增殖,可以被抑制。因此,印度塔格瑞斯(泰瑞沙)作为新的和选择性的第三代EGFR TKI靶向EGFR T790M突变,而野生型EGFR不起作用。
印度塔格瑞斯(泰瑞沙)作用机制:通过C797氨基酸共价键,泰瑞沙可靶向EGFR T790M突变,从而抑制调节不同细胞过程的几种下游途径,例如RAS / RAF / MAPK和PI3K / AKT,包括DNA合成和增殖。
复制本文链接 文章为作者独立观点不代表基因医生立场,未经允许不得转载。