紫杉醇

据了解,紫杉醇(安素泰)作为一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物,是目前已发现的最优秀的天然抗癌药物。该药品在临床上已经广泛用于乳腺癌、卵巢癌和部分头颈癌和肺癌的治疗。那么该药品的作用机理及代谢分别是怎样的呢?一起来了解。
 

紫杉醇(安素泰)的作用机理:
 

紫杉醇(安素泰)是二萜类化合物,相对分子质量为853.9,熔点为213~216℃,具有高度亲脂性,不溶于水。紫杉醇(安素泰)特异作用于细胞周期的G2期和M期,使微管在有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤体丝,阻止肿瘤细胞的分裂和繁殖。紫杉醇也作用于巨噬细胞上的肿瘤坏死因子(TNF)受体,促使释放白细胞介素(IL)-1、TNF-2、IL-6、干扰素(IFN)-1、IFN-2,对肿瘤细胞起杀伤或抑制作用。
 

紫杉醇(安素泰)代谢:
 

紫杉醇(安素泰)的代谢符合非线性饱和分布及排除的二室模型。有学者发现,紫杉醇(安素泰)助溶剂——聚氧乙烯蓖麻油可能是致非线性药代动力学的物质。进入血中的紫杉醇(安素泰),90%与血浆蛋白或组织蛋白结合,特异性的在肝脏微粒体酶P-450中转化成无毒产物6 β-羟基紫杉醇(安素泰),这是一条重要的解毒途径。
 

紫杉醇(安素泰)投药量的25%经胆管排泄和羟化代谢,48小时内,4.3%~6.6%的紫杉醇(安素泰)以原形从尿中排出[5,6]。所以,肾脏不是紫杉醇(安素泰)主要的排泄途径。

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