多发性骨髓瘤(multiple myeloma, MM)是起源于B细胞系的恶性肿瘤,其特征在于恶性浆细胞在骨髓微环境克隆增殖,引起骨折和骨髓功能衰竭,是全球第二个最常见的血液系统肿瘤,依靠传统的化疗方案不能够治愈。
硼替佐米(brotezomib)是第一个蛋白酶体抑制剂,是多发性骨髓瘤的一线用药,使多发性骨髓瘤的治疗有了突破性进展,但是由于其较强的耐药性使骨髓瘤患者在治疗上又遇到了极大的难题。
卡非佐米(carfilzomib)继硼替佐米后,被FDA批准为第二个蛋白酶体抑制剂,用于治疗之前接受至少2种药物(包括硼替佐米和免疫调节剂治疗)的多发性骨髓瘤患者。卡非佐米是一种特异性、不可逆的靶向抑制剂,最初由Proteolix公司研发,由奥尼克斯(Onyx)制药公司生产,美国食品药品监督管理局(FDA)于2012年7月20日批准其上市。
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