卡非佐米(Carfilzomib)的优势分析

1.作用机制:卡非佐米与20S蛋白酶体的糜蛋白酶是不可逆结合,而硼替佐米是可逆结合;另外,卡非佐米还可以抑制胰蛋白酶和类半酰天冬酶。不可逆性质抑制和选择性抑制赋予卡非佐米一个潜在的优势,在疗效和耐受性都超过硼替佐米。

2.安全和耐受性相对于硼替佐米,卡非佐米的外周神经系统的病变较少,在RRMM患者中,3级周围神经病变率为1.3%,但没有患者有4级事件,只有1%患者需要调整剂量或停药。卡非佐米长期治疗不增加患精神病的风险。

3.耐药性大约60%的患者最终会对硼替佐米出现耐药性,耐药出现的平均时间为硼替佐米用药的一年内。临床研究表明卡非佐米取代硼替佐米是安全的,可以有效地治疗硼替佐米治疗失败的MM患者,卡非佐米可用于骨髓瘤患者服用硼替佐米耐药后的治疗用药。

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