卡非佐米的安全性及耐受性怎么样?

相对于硼替佐米,卡非佐米的外周神经系统的病变较少,在多发性骨髓瘤患者中,3级周围神经病变率为1.3%,至今没有患者有4级事件,只有1%患者需要调整剂量或停药。

大约60%的患者最终会对硼替佐米出现耐药性,耐药出现的平均时间为硼替佐米用药的一年内。临床研究表明卡非佐米取代硼替佐米是安全的,可以有效地治疗硼替佐米治疗失败的MM患者。

卡非佐米是环氧甲酮四肽蛋白酶体抑制剂类似物,主要抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶。它的结构和作用机理不同于二肽硼酸类似物硼替佐米,硼替佐米与蛋白酶体的催化β5亚组可逆性结合,而卡非佐米不可逆共价结合蛋白酶体的催化β5亚组和免疫蛋白酶体β5i(LMP7)亚组,相比于硼替佐米具有更好的效力和耐药性。

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