爱必妥可与表达于正常细胞和多种癌细胞表面的EGF受体特异性结合，并竞争性阻断EGF和其他配体，如α转化生长因子(TGF-α)的结合。爱必妥是针对EGF受体的IgG1单克隆抗体，两者特异性结合后，通过对与EGF受体结合的酪氨酸激酶(TK)的抑制作用，阻断细胞内信号转导途径，从而抑制癌细胞的增殖，诱导癌细胞的凋亡，减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。
 

爱必妥单剂治疗或与化疗、放疗联合治疗时的药动学呈非线性特征。当剂量从20mg/m2增加到400mg/m2时，药时曲线下面积(AUC)的增加程度超过剂量的增长倍数。当剂量从20mg/m2增加到200mg/m2时，清除率(Cl)从0.08L/(m2.h)下降至0.02L/(m2.h)，当剂量>200mg/m2时，Cl不变。表观分布容积(Vd)与剂量无关，接近2～3L/m2。
 

爱必妥400mg/m2滴注2小时后，平均血药浓度(Cmax)为184μg/ml(92～327μg/ml)，平均消除半衰期(t1/2)为97小时(41～213小时)。按250mg/m2滴注1小时后，平均Cmax为140μg/ml(120～170μg/ml)。在推荐剂量下(初始400mg/m2，以后一周250mg/m2)到第3周时，爱必妥达到稳态血药浓度，峰值、谷值波动范围分别为168～235和41～85μg/ml。平均t1/2为114小时(75～188小时)。