西妥昔单抗通过与表达EGFR的细胞胞外片段结合，抑制配体和受体的结合，由此抑制EGFR的下游信号传导，从而使细胞生长和复制功能受损。
 

然而，西妥昔单抗抗肿瘤活性机制的多样性，除了直接抑制EGFR的表达，这个药物还能阻止肿瘤细胞周期进展、血管生成、侵袭和转移。
 

西妥昔单抗的作用机制
 

由于西妥昔单抗能够诱导抗体依赖细胞介导的细胞毒性，激活凋亡前分子，因此与化疗或放疗联用会有很强的协同作用。
 

西妥昔单抗与化疗药物伊立替康联用时，这种协同作用特别明显，伊立替康能够抑制DNA拓普异构酶活性，目前认为这两种药物同时使用可以破坏肿瘤细胞的DNA，发展治疗作用。