乐伐替尼是酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。
 

乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs，包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α(PDGFRα)、KIT、及RET，这些激酶除了发挥正常的细胞功能外，还参与到病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展。
 

在肾癌细胞中，乐伐替尼与依维莫司联合比单药表现出更强的血管生成抑制活性及抗肿瘤活性。
 

被FDA批准用于局部复发或转移、进展的放射性碘治疗后复发的分化型甲状腺癌。甲状腺癌 24mg(2片10mg+1片4mg)，每天1次。
 

被FDA批准用于与依维莫司联合用于抗血管治疗后的晚期肾癌患者。肾癌18mg(1片10mg+2片4mg)与依维莫司5mg同服，每天1次。
 

临床试验中应用于晚期肝癌患者。