乐伐替尼Lenvima是一种酪氨酸激酶受体(RTK)抑制剂,可有效抑制VEGFR1,VEGFR2和VEGFR3.乐伐替尼同样可以抑制其他与病理性新生血管,肿瘤生长及癌症进展相关的RTK,包括成纤维 细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3,4;血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα),KIT及RET.Lenvatinib联合everolimus(依维莫司)能增加抗血管及抗肿瘤活性,如通过体外降低人内皮细胞的增殖,管腔形成,血管内皮生长因子信号传导等,人肾细胞癌小鼠异种移植模型中肿瘤体积的变化大于单药治疗。
推荐用法用量
(1)甲狀腺癌:每日一次口服24mg。
(2)腎細胞癌:每天一次口服18mg Lenvatinib+5mg everolimus(依維莫司)。
(3)肝細胞癌:每日一次口服12mg。
(4)在有严重肾或肝受损患者,治疗甲狀腺癌的剂量降低至14 mg每天一次,治疗肾细胞癌的剂量降低至10mg每天一次。
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