2013年3月5号中国国家食品药品监督管理局批准拉帕替尼在中国上市，用于与卡培他滨联用，治疗HER2过表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。
 

拉帕替尼是一种小分子的可逆性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，口服吸收良好，可以口服给药。它可以进入细胞内，直接强效抑制ErbB1和ErbB2受体的酪氨酸激酶，不受细胞外ErbB2空间结构的影响。
 

其小分子、双靶向的特点将为脑转移患者带来治疗的新希望。一项全球多中心的临床研究证实，拉帕替尼与卡培他滨单药治疗相比，拉帕替尼联合卡培他滨组在主要终点至疾病进展时间上具有显著获益，且耐受性较好，严重不良事件发生率较低。至今，拉帕替尼已获得包括中国在内的100多个国家和地区的上市批准。