HER2阳性转移乳腺癌:泰克布的推荐剂量是 1,250 mg 在第1-21 天连续口服给药每天 1 次与卡培他滨2,000 mg/平方米/天联用一个重复21天疗程中第1-14天(口服给药2剂间隔约12小时)。泰克布应在进餐前至少1小时或后1小时服用。泰克布的剂量应每天1次(5片 1次给予全部);建议每日剂量不要分服。卡培他滨应与食物或食物后30分钟内,服用如丢失1日剂量,患者下一天剂量不应加倍。治疗应继续直至疾病进展或发生不可接受的毒性。
激素受体阳性,HER2 阳性转移乳腺癌:泰克布的推荐剂量是 1,500 mg 口服给药每天1次连续与来曲唑联用。当与泰克布共同给药时,来曲唑的推荐剂量是2.5 mg 每天1次。泰克布应在进餐前至少1小时或后1小时服用。泰克布的剂量应每天1次(6片1次给予全部);建议每日剂量不要分服。
调整剂量指导原则
心脏事件:按美国癌症研究所不良反应常用名词标准(NCI CTCAE)患者有左心室射血分数(LVEF)是2级或更高和患者有 LVEF 减低低于机构的正常下限时应终止泰克布。如LVEF恢复正常和患者是无症状,泰克布与卡培他滨联用可能在减低剂量 (1,000 mg/天)而与来曲唑联用可能在减低剂量 1,250 mg/天,最少2周后再次开始。
肝受损:有严重肝受损患者(Child-Pugh Class C)应减低其泰克布剂量。(HER2阳性转移乳腺癌适应证)剂量从1,250 mg/天减低至 750 mg/天或(激素受体阳性,HER2 阳性乳腺癌适应证)从 1,500 mg/天减低至 1,000 mg/天。应考虑在有严重肝受损患者预计调整曲线下面积(AUC)至正常范围。但是,有严重肝受损患者中用这种调整剂量没有临床资料。.
同时强CYP3A4抑制剂:应避免同时使用强CYP3A4 抑制剂(如,酮康唑[ketoconazole],伊曲康唑 [itraconazole],克拉霉素[clarithromycin],阿扎那韦[atazanavir],印地那韦[indinavir],萘法唑酮[nefazodone],那非那韦[nelfinavir],利托那韦[ritonavir],沙奎那韦[saquinavir],泰利霉素[telithromycin],伏立康唑[voriconazole])。 葡萄柚也可能增加拉帕替尼浓度而应避免。如患者必须与强 CYP3A4 抑制剂共同给药,根据药代动力学研究。减低拉帕替尼剂量至 500 mg/天预计调整拉帕替尼AUC至无抑制剂观察到范围而应被考虑吧。但是,在接受强CYP3A4 抑制剂患者没有这种调整剂量的临床资料。如强抑制剂被终止,拉帕替尼剂量是向上调整至适应证剂量前应允许有约1周清洗期。
同时强CYP3A4诱导剂:应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(如,地塞米松[dexamethasone], 苯妥英[phenytoin], 卡马西平[carbamazepine],利福平[rifampin],利福布丁[rifabutin],利福喷丁[rifapentin],苯巴比妥[Phenobarbital],圣约翰草[St. John’s Wort])。如患者必须与强 CYP3A4诱导剂共同给药,根据药代动力学研究,拉帕替尼的剂量应根据耐受性逐步递增从1,250 mg/天至 4,500 mg/天(HER2 阳性转移乳腺癌适应证)或从 1,500 mg/天递增至 5,500 mg/天(激素受体阳性,HER2 阳性乳腺癌适应证)。应考虑拉帕替尼的剂量预计调整拉帕替尼 AUC 至无诱导剂观察到范围。但是,没有患者接受强CYP3A4 诱导剂用这种调整剂量临床资料。如强诱导剂被终止,拉帕替尼剂量应减低至适应剂量。
其它毒性:当患者发生2级NCI CTCAE 毒性可考虑终止或中断泰克布给药和当毒性改善至 1 级或更低可在 1,250 mg/天重新开始。如毒性再发生,那么泰克布与卡培他滨联用应在较低剂量再开始(1,000 mg/天)和来曲唑联用 应在较低剂量1,250 mg/天再开始。.
为共同给药产品见有关制造商的处方资料的剂量调整指导原则在毒性事件和其它相关安全性资料或禁忌证。
剂型和规格
250mg片—椭圆形,双凸面,橙色,和一侧凹入GS XJG图案的薄膜包衣片。
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