帕唑帕尼简介

中文名:帕唑帕尼
英文 名:Votrient  ( Pazopanib HCl)
生产单位: 美国 Glaxo Smith Kline葛兰素史克公司
批准文号: VOTRIENT
规    格: 200mg,400mg/片
成  份: Votrient (Pazopanib Tablets)
CAS   No:635702-64-6
分 子 量:473.98
分 子 式:C21H23N7O2S.HCl
 
简介:帕唑帕尼(pazopanib)是由葛兰素史克公司研发的一种血管内皮生长因子受体(VEGFR)的酪氨酸激酶抑制剂,适用于晚期肾细胞癌患者。

药理作用:帕唑帕尼是一种VEGFR的酪氨酸激酶抑制剂,通过选择性抑制VEGFR-1,VEGFR-2, VEGFR-3,与ATP竞争性结合胞外的配体结合位点,阻断分子内酪氨酸的自身磷酸化,抑制VEGFR 激活,从而加速细胞凋亡,抑制血管生成,抑制肿瘤浸润和转移。在体外实验中,帕唑帕尼能有效地抑制小鼠肺的血管内皮生长因子诱导的VEGFR 磷酸化以及血管生成。帕唑帕尼同时还特异性作用于血小板衍生生长因子受体( PDGFR) -α和PDGFR -β,成纤维细胞生长因子受体( FG-FR) -1和-3,干细胞因子受体( K it) ,受体诱导T细胞激酶( Itk ),白细胞特异性蛋白酪氨酸激酶( Lck ),以及跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶( c-Fm s )。

[适应证]
帕唑帕尼是一种激酶抑制剂适用于为治疗晚期肾细胞癌患者。
相关文章