来曲唑治疗晚期乳腺癌，能抑制人乳腺癌细胞MCF-7细胞的生长，降低耐药性及转移能力。具有抗肿瘤、改善循环、提高免疫、镇痛抗炎和降低放化疗毒性的疗效。能从整体上改善病人的抗癌和抗转移能力，局部上则能缩小乳腺癌病灶，控制乳腺增生，减轻疼痛等临床症状，改善食欲和精神状态，改善睡眠。
 
本品在所有晚期乳腺癌患者一线治疗和二线治疗，以及早期患者辅助治疗和接受他莫昔芬标准治疗后的后续强化辅助治疗试验中都显示良好的安全性。约75%接受辅助治疗（本品和他莫昔芬对照组，中位治疗持续时间60个月）、80%接受后续强化辅助治疗的患者（本品和安慰剂对照组，中位治疗持续时间60个月）和三分之一接受本品治疗的晚期转移以及新辅助治疗患者发生不良反应。