阿比特龙是一种雄激素生物合成抑制剂，抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。在睾丸，肾上腺，和前列腺肿瘤组织中表达此酶和为雄激素生物合成所需。通过抑制甾(类)17α-羟化酶/C17-20裂解酶(P450c17)来阻止睾酮生成。可以降低肿瘤标志物——PSA水平，这为那些已采用药物治疗或经手术切除而肿瘤仍继续增长的前列腺癌患者带来了曙光。
 
在其I、II期临床药物试验中，醋酸阿比特龙对于进展型去势抵抗前列腺癌患者有着非常显著的抗癌效果。II期临床研究的多中心结果显示，本品具有用作一线激素治疗失败的晚期前列腺癌患者的二线激素疗法以及基于多西他赛的化学疗法治疗失败的晚期前列腺癌患者的二线疗法的潜力。
 
在III期药物临床试验中，近1200名在先前治疗过程中已经接受过多烯紫杉醇化疗的晚期前列腺癌患者参加，每天两次服用强的松以及试验药物(醋酸阿比特龙)或安慰剂。在平均一年的随访之后，试验组的总体存活率要显著高于安慰剂组，平均存活时间比安慰剂组长4个月。在PSA再次升高时间、无疾病进展存活率和PSA反应率等次要观测终点指标中，试验组仍然有着显著的优势。证明了利用醋酸阿比特龙抑制雄激素生成可以提高接受过化疗的去势抵抗型晚期前列腺癌患者的总体存活率，延长患者的寿命。
 
本品作为口服雄激素生物合成抑制剂，用于治疗已发生对传统激素治疗耐药的转移性晚期前列腺癌，不但可以降低其前列腺特异性抗原水平，而且有助于缩小肿瘤，可延长晚期前列腺患者的生命。本品有望用于转移性晚期乳腺癌、肠癌，正在临床中。