单位：国内江苏正大天晴药业股份有限公司合成阿比特龙，国家“重大新药创制”科技重大专项(2013ZX09301302-001) 。
 
目的:优化抗前列腺癌药物醋酸阿比特龙的合成工艺。
 
方法:以醋酸去氢表雄酮为起始原料经酯化、Suzuki偶联2步反应及柱色谱和重结晶两步纯化制得醋酸阿比特龙。结果:本工艺采用无机碱及DMAP减少了副产物的生成,革除了第一步的柱层析,降低了成本,简化了操作,并摸索重结晶溶剂,精制后的目标产物纯度99.89%,总收率45.1%。
 
结论:本方法成本低,操作简单,收率高,适合工业化生产。
 
醋酸阿比特龙(1)化学名为(3β)-17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3-醋酸酯[1],由美国Cougar生物技术公司(现被强生收购)开发,于2011年4月首次在美国上市,2011年9月获得欧盟批准,商品名为ZYTIGATM,规格为0.25 g片剂,批准的适应症为与泼尼松联用治疗既往接受过含多西他赛化疗的转移。