比卡鲁胺主要用于晚期前列腺癌患者的治疗，抗癌药物一般会出现不良反应，比卡鲁胺有良好的耐受性，少有因不良反应而停药的情况。本品的药理作用可以引起某些预期的反应，包括面色潮红、搔痒、另外乳房触痛和男性乳房女性化，它可随睾丸切除术减轻。

主要的不良反应有：

1. 可能引起腹泻、恶心、呕吐、乏力和皮肤干燥。

2. 极少出现肝功能衰竭，且其因果关系尚未确立。应考虑定期查肝功能，罕有观察到对心血管的作用，如心绞痛，心衰，传导障碍，心律不齐，很少出现血小板减少症。

3. 心血管系统：心衰消化系统：厌食、口干、消化不良、便秘、胃肠胀气。

4. 中枢神经系统：头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。

5. 呼吸系统：呼吸困难。

6. 泌尿生殖系统：阳痿、夜尿增多。

7. 血液学：贫血皮肤及其附件：脱发、皮疹、出汗、多毛。

8. 代谢及营养：糖尿病、高血糖、周围性水肿、体重增加、体重减轻。

9. 全身：腹痛、胸痛、头痛、骨盆痛、寒战。