比卡鲁胺与氟他胺、尼鲁米特一齐被称为第一代非甾体AR拮抗剂，和尼鲁米特一样，比卡鲁胺也是源于氟他胺结构优化产生，其体外抗AR活性IC50值为160nM。该药由英国帝国化学工业有限公司科学家于1982年发现，并在1995年在欧美国家上市销售。比卡鲁胺已在全球80多个国家上市销售，是前期应用最广泛的前列腺癌治疗药物。由于其出色的安全性和有效性，比卡鲁胺被列入WHO基本药物目录

比卡鲁胺片一般来说有良好的耐药性，且少有因不良反应而停药的情况，但是专家并不建议长期使用比卡鲁胺片。具体的耐药时间要视情况而定。不同的患者病情可能会有所不同，因此服用药物的时间也会有所不同，不能一概而论。

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