氟维司群是一种新型的竞争性、“纯粹的”雌激素受体抗拮剂,具有如下特点:
1、与他莫昔芬不同,不具有部分雌激素受体激动作用,和ER(雌激素受体)高结合力结合后可以阻断ER信号传导通路,迅速下调和降解肿瘤ER,同时也使PR(孕激素受体)的表达水平明显下调;
2、肿瘤中ER的下调具有剂量依赖性;
3、体外及体外研究证实,对他莫昔芬耐药的肿瘤仍有效;
4、早期临床研究显示,对于绝经后晚期乳腺癌,耐受性和他莫昔芬相似,不良反应有所区别,氟维司群不引起子宫内膜增殖(无雌激素样作用)且潮热发生率低(不进入中枢神经系统)。
虽然两者有很多的不同之处,但是两者对于乳腺癌患者都是非常有效的,而且造福了很多的晚期乳腺癌患者。
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