乳腺癌 短时间静脉输入 10、50、100、250和500mg曲妥珠单抗每周 1 次，结果呈非线性药代动力学，且随着剂量增加清除率降低。半衰期消除半衰期为 28～38天，后续清洗期达 25 周(175 天或 5 倍的消除半衰期)。稳态药代动力学大约在 25 周可达到稳态(175 天或 5 倍的消除半衰期)。

在转移性乳腺癌的 I 期、II期和 III 期临床试验群体药代动力学评估中(二室，依赖模型)，3 周疗程的中位稳态 AUC预测值，在每周给药方案中为 1677mg ∙天/l，在每三周给药方案中为 1793 mg∙天/l;预估的中位峰浓度分别为 104 mg/l 和 189 mg/l，谷浓度分别为 64.9 mg/l 和 47.3 mg/l。早期乳腺癌患者接受曲妥珠单抗初始负荷剂量 8 mg/kg，后续剂量6 mg/kg，每3 周一次，采用非依赖模型或非房室分析(NCA)显示，第 13个疗程(第 37 周)时的平均稳态谷浓度为63mg/l，与既往转移性乳腺癌患者接受每周治疗报告的平均稳态谷浓度相比具有相似性。清除率(CL)曲妥珠单抗典型清除率(体重68 kg )为0.241升/天。

评价了患者特征(如年龄或血清肌酐)对曲妥珠单抗分解代谢的影响，数据显示，各治疗组患者的曲妥珠单抗分解代谢均无变化，但是这些研究设计未包括专门研究肾损害对药代动力学的影响。分布容积所有临床研究中，典型患者的中央(Vc)和外周(Vp)室分布容积分别为 3.02升和 2.68 升。 循环中的脱落抗原在一些 HER2过表达的乳腺癌患者血清中，发现有可检测浓度的循环胞外区HER2受体(脱落抗原)。基线血清样本的脱落抗原检测结果显示，64 %(286/447)患者可检出脱落抗原，最高可达1880ng/ml (中位数=11ng/ml)。

基线脱落抗原水平较高的患者更有可能具有较低的曲妥珠单抗血清谷浓度。但是，每周给药治疗中，大多数脱落抗原水平升高的患者曲妥珠单抗血清浓度在第6周便可达到目标浓度，并且基线脱落抗原水平与临床疗效之间无显著关联性。

转移性胃癌转移性胃癌患者中的稳态药代动力学基于 III 期 ToGA 研究的数据，实施一项二室群体药代动力学研究，估算晚期胃癌患者接受曲妥珠单抗治疗(初始负荷剂量8mg/kg，后续维持剂量 6 mg/kg，每3周一次)的稳态药代动力学。这些评估中，总清除率中主要为线性清除，晚期胃癌患者中的半衰期约为26天。预测的中位稳态 AUC 值(3 周稳态期间)等于 1213mg·天/L ，中位稳态 Cmax 值等于128 mg/L，中位稳态 Cmin 值等于 27.6mg/L 。没有关于胃癌患者血清中循环胞外区 HER2 受体(脱落抗原)浓度数据。