阿法替尼

我们都知道特罗凯、易瑞沙、凯美纳、阿法替尼(afatinib )等都是肺癌靶向药,既然是靶向药,就有其对应的靶点。那么阿法替尼(afatinib )的作用靶点是什么呢?一起来了解一下。
 

阿法替尼(afatinib )的作用靶点:
 

阿法替尼(afatinib )用于EGFR突变的转移性非小细胞肺癌,NCCN推荐用于HER2突变的非小细胞肺癌。第二代EGFR靶向药物阿法替尼(afatinib )多靶点激酶抑制剂,其作用于HER2的同时,也不可逆转地抑制EGFR。
 

阿法替尼(afatinib )显著降低肺癌进展风险和治疗失败风险27%,PFS的改善随时间推移更加显著。治疗2年后,阿法替尼(afatinib )组存活且无进展的患者数量是吉非替尼组的2倍以上(18个月后:27%与15%;24个月后:18%与8%)。
 

阿法替尼(afatinib )作用的靶点不仅只针对于EGFR,而且对HER2基因突变及ErbB4的信号通路均有抑制作用,因此对于肺癌中检测到HER2突变的患者,可以考虑阿法替尼(afatinib )的靶向用药。
 

阿法替尼(afatinib )与第一代可逆的EGFR TKI不同的是,阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的,因此阿法替尼(afatinib )的作用强度更大。

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