色瑞替尼Ceritinib:克唑替尼耐药后的新选择

色瑞替尼(Ceritinib)是FDA加速审批用于治疗肺癌的靶向药,获批用于有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
 

色瑞替尼(Ceritinib)治疗ALK阳性晚期耐药NSCLC的Ⅰ期研究ASCEND-1结果对于纳入的246例NSCLC患者,研究显示,无论是否曾接受克唑替尼治疗,ALK阳性NSCLC患者均可从色瑞替尼中获益。
 

近期,针对ALK阳性晚期非小细胞肺癌耐药后治疗的ASCEND-2 Ⅱ期研究(发表在JCO)显示,色瑞替尼(Ceritinib)的全身和颅内反应良好,毒性可控。
 

承接ASCEND-1,ASCEND-2主要目标患者群体为克唑替尼治疗耐药合并脑转移的晚期NSCLC。克唑替尼是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂,可以抑制c-Met激酶,破坏c-Met的信号转导通路,进而抑制ALK融合基因,达到抑制肿瘤细胞生长的效果。而色瑞替尼是第二代ALK抑制剂,2014年4月被美国FDA批准上市,作为克唑替尼耐药后的治疗。

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