阿法替尼

对于肺癌患者来说,第一代靶向药特罗凯、易瑞沙耐药后他们还可以选择第二代靶向药、第三代靶向药。其中很多患者都选择第二代靶向药阿法替尼(afatinib),听说阿法替尼(afatinib) 非常厉害,小编也查找了相关资料,我们一起来看看阿法替尼(afatinib) 到底有多厉害呢?
 

阿法替尼(afatinib) 靶向EGFR的抑制剂,被称为二代EGFR-TKI,在NCCN指南中,与一代(易瑞沙、特罗凯)TKI共同被推荐为EGFR突变的晚期NSCLC患者的临床一线用药。厉害之处在以下几点:
 

(1)阿法替尼(afatinib) 作用的靶点不仅只针对于EGFR,而且对HER2基因突变及ErbB4的信号通路均有抑制作用,因此对于肺癌中检测到HER2突变的患者,可以考虑阿法替尼(afatinib) 的靶向用药。
 

(2)阿法替尼(afatinib) 与EGFR酪氨酸激酶区的结合是不可逆性的。因此阿法替尼(afatinib) 的作用强度更大。
 

(3)在LUX2\3\6的汇总研究中发现,阿法替尼(afatinib) 对部分EGFR的罕见突变(如Gly719Xaa, Leu861Gln, and Ser768Ile)有明显抑制活性。意味着这类突变类型的患者一线选择阿法替尼(afatinib) 疗效更好。
 

(4)目前LUX-Lung8的临床试验表明,阿法替尼(afatinib) 对于之前治疗失败的肺鳞癌患者具有临床优势,因而阿法替尼(afatinib) 也比一代TKI增加了肺鳞癌(不论EGFR基因突变与否)的后线治疗的适应症。
 

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