2015年11月13日美国FDA批准奥希替尼上市，适应症为：EGFR TKI治疗进展后的EGFR T790M突变阳性的转移性非小细胞肺癌患者;
 
2016年2月欧盟EMA批准奥希替尼上市，适应症为：局部晚期或转移EGFR T790M突变阳性的非小细胞肺癌患者。
 
截至目前，奥希替尼在美国，欧盟，日本，以色列和韩国5个地区获批上市。
 
 
奥希替尼是选择性的口服、第三代EGFR酪氨酸激酶靶向共价不可逆抑制剂，分子中含有Michael受体结构，能与EGFR受体的催化活性中心进行不可逆的共价结合。
(1)比起T790M基因突变阴性的细胞，AZD9291对T790M阳性的癌细胞有200倍的亲和力。
(2)研究显示给予一代易瑞沙，特罗凯耐药患者且T790M突变患者给予奥希替尼80mg/天治疗，T790M突变的患者反应率为66%-71%，中位无进展生存期是9.7-11.0月。
 
奥希替尼 (AZD9291)副作用
奥希替尼对EGFR野生型的癌细胞作用很弱，因此副作用较轻微，主要是皮肤黏膜反应和胃肠道反应。根据AURA2期pool研究411例患者结果显示：
(1)3度级以上AE发生率腹泻<1%、皮疹<1%，皮肤干燥0%、甲沟炎0%。
(2)临床医生较为担心的间质性肺炎发生率在总体人中在3%以下;
(3)奥希替尼由于避免了胰岛素生长因子中的嘧啶环4-NH与ASP1153形成氢键结构，从而减少了高血糖的发生，总体人群发生率小于1%。