第三代靶向药AZD9291(阿斯利康的新药), 商品名和通用名就是叫Tagrisso或Osimertinib, 是一种口服的小分子第三代表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),可作用于激活的EGFR和抗性突变的EGFR(T790M),已于2015年11月17日在美国正式上市。
AZD9291的问世给更多的肺癌患者带来生存受益。美国食品药物管理局批准阿斯利康的AZD9291(Tagrisso)为突破疗法,优先审查资格和孤儿药的认定。
AZD9291主要用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC),是针对T790M基因突变的TKI类靶向药物。比起没有T790M基因突变的细胞,AZD9291对T790M基因有突变的癌细胞有200倍的亲和力, 对T790M基因突变的癌细胞有很强的针对性。
非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的肺癌类型, 约占肺癌总敉的80-85%。非小细胞肺癌(NSCLC)大量表达表皮生长因子受体(EGFR),而EGFR基因是参与癌细胞的生长和扩散的蛋白质。大约有60%-70%的表皮生长因子受体 (EGFR+)的晚期肺癌病人有T790M基因突变。病人在服用易瑞沙或特罗凯其间,最经常出现的基因突变为T790M基因突变。如果发现T790M基因突变,原来的标靶药便会无效,肿瘤便会不受控制,AZD9291可以解决这个问题,为病人提供新的治疗方案。临床研究亦显示, EGFR 突变的晚期 NSCLC 患者在使用AZD9291后,多于一半 的患者对 AZD9291 有反应,肿瘤会受到控制。
AZD9291 的安全性和有效性是通过两个多中心的论证和单臂研究证实的。共有411名患有EGFR T790M突变阳性的晚期非小细胞肺癌,这些患者在接受EGFR阻断剂后疾病均恶化。在接受AZD9291治疗后, 第一项研究中的57%的患者和第二项研究中的61%患者获得肿瘤完全消除或部分缩小(被称为客观缓解率)。研究结果表明 AZD9291 患者耐受性好,是非常有前景的一线治疗 EGFRm 晚期 NSCLC 的药物。
晚期肺癌治疗发展到今天的第三代标靶药 (第一代的易瑞沙(Iressa)及特罗凯(Tarceva),到第二代的阿法替尼(Afatinib)),为肺癌病人的治疗以及生活都带来希望。我们也期待着AZD9291 更多的临床试验和研究能给肺癌的治疗带来突破性发展。
AZD9291(Tagrisso)主要治疗疾病
T790M基因突变的非小细胞肺癌。
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