对于肺癌患者来说,药品行业上市的每一款肺癌药品都非常熟悉,无论是第一代靶向药特罗凯、易瑞沙、凯美纳,还是第二代靶向药阿法替尼等。而后续上市的塔格瑞斯AZD9291,正是肺癌第三代靶向药。
塔格瑞斯AZD9291是第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂,可用于激活的和抗性突变的EGFR。
也就是说,对于晚期非小细胞肺癌患者,50%的抗EGFR治疗获得性耐药(比如易瑞沙、特罗凯、凯美纳的耐药)是由T790M突变引起的,塔格瑞斯AZD9291可使这一挑战性的突变无效。
塔格瑞斯AZD9291对于野生型EGFR的效果很小,因此比现有的EGFR抑制剂副作用更小。大约50%的对表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂产生抗性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者会发生第二次突变。
目前没有EGFR抑制剂将T790M作为靶标,如果在研化合物塔格瑞斯AZD9291能够在患者中证明其与临床前研究同样的有效性的话,阿斯利康公司可能会改变这一状况。
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