AZD9291是选择性的口服、第三代EGFR酪氨酸激酶靶向共价不可逆抑制剂,分子中含有Michael受体结构,能与EGFR受体的催化活性中心进行不可逆的共价结合。
(1)比起T790M基因突变阴性的细胞,AZD9291对T790M阳性的癌细胞有200倍的亲和力。
(2)研究显示给予一代易瑞沙,特罗凯耐药患者且T790M突变患者给予奥希替尼80mg/天治疗,T790M突变的患者反应率为66%-71%,中位无进展生存期是9.7-11.0月。
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