【英文药名】 LENVIMA(lenvatinib hard capsules)
【中文药名】 乐伐替尼硬胶囊
【规格】 胶囊：4mg，10mg。
【生产厂家】 卫材公司

 

作用机理

Lenvatinib是一种受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，抑制血管内皮生长因子的激酶活性（VEGF）的受体VEGFR1（FLT1），VEGFR2（KDR），和VEGFR3（FLT4）。7080是个多靶点的药物，主要靶点包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、FGFR1、PDGFR、cKit、Ret。 Lenvatinib也抑制已牵涉于致病的血管生成，肿瘤生长，并且癌症进展，除了其正常的细胞功能的其它的RTK，包括成纤维细胞生长因子（FGF）受体FGFR1，2，3和4;在血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα），KIT，和RET。 lenvatinib和组合依维莫司表现为证明在人肾细胞癌比单独每种药物更大的小鼠异种移植模型中的体外和肿瘤体积减少人类内皮细胞增殖，管腔形成，和VEGF信号增加抗血管生成和抗肿瘤活性。

 

适应症和用法

 

综合FDA的批准适应症以及各大实验数据的报告，我们可以大致得出乐伐替尼的适应症为以下三种：

1、分化型甲状腺癌(DTC)：患者的局部复发或转移性，进取，放射性碘难治性DTC单剂。（2015年上市在美国、欧盟及日本上市用于治疗分化型甲状腺癌）

2、肾细胞癌(RCC)：与依维莫司联合，对于晚期RCC下面有一个事先的抗血管生成治疗。（2016年5月，乐伐替尼在美国被FDA批准与依维莫司联合用药，治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者。）

3、肝癌（HCC）：日本卫材在2017年美国ASCO年会上公布的数据显示，客观有效率远高于现在主流的索拉菲尼（多吉美）

 

剂量和给药方法

（1） 推荐剂量：24 mg口服，每天一次(2.1). 

（2） 在有严重肾或肝受损患者，剂量是14 mg每天一次(2.1).

（3）肝癌（HCC）：根据临床实验的数据结果，乐伐替尼治疗肝癌的剂量是与患者体重相关的。

患者体重>60Kg，12mg，口服，每日一次；

患者体重<60Kg，8mg，口服，每日一次。

 

乐伐替尼存在哪些副作用？

强调一点：这些副作用是不会影响药物的效用的。如果遇到太过强烈的副作用，请根据医生的建议进行相应的剂量调整以及副作用的处理。

下面是常见的可能发生的副作用（一般发生概率在30%左右，不是每一个人都会发生所有的副作用）：高血压、腹泻、易疲劳、食欲减退、肌肉疼痛、体重下降、恶心/呕吐、口腔炎、头疼、蛋白尿、手足综合症反应、腹痛、喉咙嘶哑、咳嗽、口干，味觉改变。

注意：由于很多副作用发生概率较低，所以并没有写出来，但是斌不代表一定不会发生；所以，需要我们保持对患者身体状态的关注，一旦患者出现不正常的严重症状，一定要及时联系医生。

 

紧急情况该如何处理？

一旦出以下现紧急情况，一定要在第一时间联系主治医生，并第一时间前往急诊室。

①持续高烧超过38℃（≥38℃）；

②心脏问题如呼吸短促等；

③可能由血栓引起的症状：胸痛，手臂/背部/颈部感到疼痛，身体突然感到麻木，说胡话，突然感到强烈的头疼，突然失明或者是看不清楚；

④严重的腹痛；

⑤严重的头痛、癫痫、虚弱、困惑、失明或视力变化。这可能是一种罕见的综合征，称为可逆转的后脑白质病变。

 

服用乐伐替尼过程中的一些小提示：

① 高血压是乐伐替尼常见副作用之一，在准备使用乐伐替尼时，一定要做好血压监测；

② 每天保持充足的饮水量，每天至少1.5L（至少8杯）；

③ 如果感觉道恶心想吐，实在控制不了，可以找医生开允许的止吐药，或者少食多餐；

④ 保持饮食营养均衡；

⑤ 杜绝酒精饮料。