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尼洛替尼 达希纳 Nilotinib(Tasigna)

药物类型:小分子

适应症:白血病

靶点:BCR/ABL1  KIT  PDGFRA  PDGFRB  CSF1R  DDR1 

是否上市:FDA批准 国内已上市

研发公司:诺华(瑞士)

说明书:下载地址

药品概述

尼洛替尼于2007年10月29日获FDA批准上市,用于治疗
1.新诊断的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)慢性期成人患者。
2.对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的Ph+CML慢性期或加速期成人患者。

尼洛替尼是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂(TKI),伊马替尼为第一代TKI,尼洛替尼、达沙替尼博舒替尼为第二代TKI,普纳替尼为第三代TKI,这些药物都可通过占据BCR/ABL蛋白结合ATP的位点,抑制该酶的活性,ABL1常见突变的治疗方案如下:
1. 伊马替尼目前仍然是一线标准治疗药物;
2. 尼洛替尼适用于含有ABL突变型V299L,T315A,F317L/V/I/C的患者治疗;
3. 达沙替尼适用于含有ABL突变型Y253H,E255K/V,F359V/C/I 的患者治疗;
4. 普纳替尼适用于含有ABL突变型T315I的患者治疗。

简要说明书

尼洛替尼Nilotinib(Tasigna )说明书
药物: 尼洛替尼Nilotinib
靶点: BCR/ABL1  KIT    PDGFRA    PDGFRB    CSF1R    DDR1
治疗: 1.新诊断的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)慢性期成人患者。
2.对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的Ph+CML慢性期或加速期成人患者。
参考用法用量: 推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。
不良反应: 主要毒性是骨髓抑制,皮疹、瘙痒、恶心、头痛、疲劳、便秘和腹泻。