药品概述
尼洛替尼于2007年10月29日获FDA批准上市,用于治疗
1.新诊断的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)慢性期成人患者。
2.对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的Ph+CML慢性期或加速期成人患者。
尼洛替尼是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂(TKI),伊马替尼为第一代TKI,尼洛替尼、达沙替尼和博舒替尼为第二代TKI,普纳替尼为第三代TKI,这些药物都可通过占据BCR/ABL蛋白结合ATP的位点,抑制该酶的活性,ABL1常见突变的治疗方案如下:
1. 伊马替尼目前仍然是一线标准治疗药物;
2. 尼洛替尼适用于含有ABL突变型V299L,T315A,F317L/V/I/C的患者治疗;
3. 达沙替尼适用于含有ABL突变型Y253H,E255K/V,F359V/C/I 的患者治疗;
4. 普纳替尼适用于含有ABL突变型T315I的患者治疗。
简要说明书
尼洛替尼Nilotinib(Tasigna )说明书 | |
药物: | 尼洛替尼Nilotinib |
靶点: | BCR/ABL1 KIT PDGFRA PDGFRB CSF1R DDR1 |
治疗: | 1.新诊断的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)慢性期成人患者。 2.对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的Ph+CML慢性期或加速期成人患者。 |
参考用法用量: | 推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。 |
不良反应: | 主要毒性是骨髓抑制,皮疹、瘙痒、恶心、头痛、疲劳、便秘和腹泻。 |