伊马替尼于2001年5月10日获FDA批准上市，2015年销售额为46.6亿美元。该药主要用在治疗费城染色体阳性（Ph+）的白血病及其他肿瘤，具体如下：
1.用于治疗不能切除和/或发生转移的胃肠间质瘤成人患者。
2.用于C-Kit（CD117）阳性胃肠间质瘤手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。
3.用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）的慢性期、加速期或急变期；
4.联合化疗治疗新诊断的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）的儿童患者；
5.用于治疗复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）的成人患者；
6.用于治疗嗜酸粒细胞增多综合征（HES）和/或慢性嗜酸粒细胞白血病（CEL）伴有FIP1L1-PDGFRα融合基因的成年患者；
7.用于治疗骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病（MDS/MPD）伴有血小板衍生生长因子受体（PDGFR）基因重排的成年患者。
8.对不能切除和/或转移性KIT突变的恶性黑色素瘤患者。

伊马替尼用于成人初治Ph+急性淋巴细胞白血病（全球其他国家已批准的适应证）。

伊马替尼是一种BCR/ABL酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制BCR/ABL阳性细胞及费城染色体阳性（Ph+）慢性粒细胞性白血病细胞的增殖，并且诱导其凋亡，伊马替尼也是血小板衍生生长因子（PDGF）、干细胞因子（SCF）、c-kit等酪氨酸激酶抑制剂。