Darolutamide（达洛鲁胺）美国参考价格：300mg×30粒，约3000美元/盒。

 

通用名：Darolutamide（达洛鲁胺）

商品名：Nubeqa

生产厂家：Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc.

美国上市时间：2019-07-30

中国大陆未上市
 

适应症：

Nubeqa是一种雄激素受体抑制剂，适用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者。
 

用法用量：

（1）600mg（两片300mg片剂）/次，2次/天，与食物同服。

（2）患者应同时接受一种一种促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或先前已切除双侧睾丸。
 

剂型规格：

片剂：300mg
 

禁忌症：

无。
 

注意事项：

胚胎-胎儿毒性：Nubeqa可致胎儿损伤和流产。告知育龄期男性和女性采用有效的避孕措施。
 

不良反应：

最常见不良反应（≥2%）为乏力、四肢疼痛和皮疹。
 

特殊人群用药：

（1）重度肾功能不全（未透析者）：推荐剂量为300mg/次，2次/天。

（2）中度肝功能不全：推荐剂量为300mg/次，2次/天。
 

作用机制

达洛鲁胺是一种非甾体类雄激素受体（AR）抑制剂，具有独特于其他雄激素受体抑制剂的化学结构，且由两种具有药理活性的非对映体组成，能够竞争性的抑制雄激素与AR结合、AR核易位和AR介导的转录，从而抑制前列腺癌细胞的增殖，缩小肿瘤体积。