【英文名】venetoclax
【中文名】维奈妥拉
【商品名】VENCLEXTA (美国) / Venclyxto (EU欧洲)
【剂型  】片剂，三种剂量（10mg,50mg,100mg）
【生产商】AbbVie和Genentech

适应症和用法

维奈妥拉venetoclax（VENCLEXTA /Venclyxto）治疗白血病CLL,淋巴瘤SLL 和急性髓细胞白血病（AML）, VENCLEXTA /Venclyxto是一种BCL-2抑制剂，适应于以下癌症 (抗肿瘤):

1. 维奈妥拉venetoclax治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）的成年患者。
2. 维奈妥拉venetoclax与阿扎胞苷或地西他滨或低剂量阿糖胞苷联合用于治疗75岁或以上成人的新诊断的急性髓细胞白血病（AML），或者患者有合并症,不宜使用强化诱疗。

 剂量和给药方法

维奈妥拉venetoclax片剂应每日相同时间口服一次，饱肚和水整片吞服, 不要咀嚼，压碎药片。
 ·用于慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤
起始剂量和递增剂量如下说明，
按照递增剂量时间表给予维奈妥拉venetoclax相应剂量至每日剂量400 mg 。为期5周的递增剂量给药方案旨在逐步减少肿瘤负荷并降低TLS的风险。
 
 1.VENCLEXTA与Obinutuzumab联合使用时, 维奈妥拉venetoclax和Obinutuzumab用药详细说明 剂量和给药方法如下:
 

• 奥滨尤妥珠单抗GAZYVA[Obinutuzumab]用药详细说明: 一个周期28天, 在第1周期第1天开始服用100毫克obinutuzumab，第2天900毫克, 第8天和第15天1000毫克, 随后每个周期的第1天给予1000毫克，共6个周期。
• 维奈妥拉venetoclax用药详细说明: 在第1周期第22天，根据5周的加速计划启动VENCLEXTA（见表1）。完成第2周期第28天的加速计划后，患者应该从第3周期第1天到第12周期的最后一天每天一次继续使用VENCLEXTA 400 mg。

 

2.VENCLEXTA与利妥昔单抗联用时, 维奈妥拉venetoclax和利妥昔单抗用药详细说明 剂量和给药方法如下:

• 利妥昔单抗用药详细说明: 在完成为期5周的递增剂量给药方案（参见表1）并且已经接受400mg剂量的VENCLEXTA 7天后开始给予利妥昔单抗。给予利妥昔单抗6个周期, 每个周期28天。第一周期第1天施用，静脉内施用375mg / m 2利妥昔单抗，在周期2-6的第一天静脉内施用500mg / m 2。
• 维奈妥拉venetoclax用药详细说明: 从利妥昔单抗第1周期第1天开始，每天一次服用VENCLEXTA 400 mg，持续24个月。

 

3.VENCLEXTA作为单一疗法(单一用药) 时, 维奈妥拉venetoclax和Obinutuzumab用药详细说明 剂量和给药方法如下:

• 按照递增剂量时间表给予维奈妥拉venetoclax完成5周剂量后，VENCLEXTA的推荐剂量为每天400毫克一次,每日口服一次，直至疾病进展或不可接受的毒性。

 ·用于急性髓性白血病AML
 
 禁忌症
 
CLL / SLL患者在开始和加速阶段,禁止同时使用强CYP3A抑制剂。
 

警告和注意事项
 

1. 肿瘤裂解综合征（TLS）：预期TLS; 评估所有患者的风险。预防抗高尿酸血症并确保充足的水合作用。随着整体风险的增加，采取更加密集的措施（静脉补液，频繁监测，住院治疗）。
2. 中性粒细胞减少症：监测血细胞计数和感染迹象;
3. 感染：监测感染的体征和症状并及时治疗。3级及以上感染停止维奈妥拉venetoclax治疗直至缓解。
4. 免疫接种：在VENCLEXTA /Venclyxto治疗之前，期间或之后不要给予减毒活疫苗。
5. 胚胎 - 胎儿毒性：可能导致胚胎 - 胎儿伤害。需有效避孕。
6. 建议女性不要母乳喂养。

 
 不良反应
 
　　在CLL / SLL中，维奈妥拉venetoclax与obinutuzumab或利妥昔单抗联合使用或单药治疗时最常见的不良反应（≥20％）为中性粒细胞减少，血小板减少，贫血，腹泻，恶心，上呼吸道感染，咳嗽，肌肉骨骼疼痛，疲劳和水肿。
 
　　在AML中联合阿扎胞苷或地西他滨或低剂量阿糖胞苷，最常见的不良反应（≥30％）是恶心，腹泻，血小板减少，便秘，中性粒细胞减少，发热性中性粒细胞减少，疲劳，呕吐，外周性水肿，发热，肺炎，呼吸困难，出血，贫血，皮疹，腹痛，败血症，背痛，肌痛，头晕，咳嗽，口咽疼痛和低血压。
 
药物相互作用

1. 强或中等CYP3A抑制剂或P-gp抑制剂：调整VENCLEXTA的剂量。
2. 强或中等CYP3A诱导剂：避免共同给药。
3. P-gp底物：在VENCLEXTA之前至少6小时前使用。