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PD173074 (PD173074)

药物类型:

适应症:肺癌

靶点:FGFR1  VEGFR2 

是否上市:临床中

研发公司:

说明书:

价格:

药品概述

PD173074是一种有效的FGFR1抑制剂,在无细胞试验中IC50约为25 nM,也能抑制VEGFR2,IC50为100-200 nM,作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。鳞癌和小细胞肺癌中的靶点驱动基因是更加局限,FGFR1在早期鳞癌中的作用也已有不少研究。FGFR1在鳞癌中发生率约占9.7-21.1%(SNP数列)而22.2%(by FISH),然而在腺癌中仅为3%。FGFR抑制剂的发展仍面临不少挑战,包括FGFR激活的筛选策略的矛盾,合适的扩增截点的定义,药物的不良反应等。

简要说明书