拉帕替尼于2007年3月13日获FDA批准上市，卡培他滨联用，适用于HER2过表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或者转移性乳腺癌患者的治疗。

拉帕替尼是由英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药，是一种酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制人类表皮生长因子受体-1（ErbB1）和人类表皮生长因子受体-2（ErbB2）酪氨酸激酶活性。它的独特之处在于可以通过多种途径发挥作用，使乳腺癌癌细胞不能接收到生长所需的信号，从而抑制或杀死肿瘤细胞。而目前在中国，拉帕替尼主要是作为曲妥珠单抗耐药病人的一线治疗用药。
 

1.    药物名：药品英文名: Lapatinib
药品商品名：甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)
药品中文名：拉帕替尼
2.    药物过审时间：美国 2007年
3.    适应症：

（1）用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。

（2）使用限制:必须在使用曲妥珠单抗出现疾病进展后，才能使用联合治疗

（3）与左曲唑联用，治疗激素受体阳性的绝经后妇女，曾接受激素治疗并且 HER2过度表达的转移性乳腺癌。

4.    用法用量：

（1）联合卡培他滨治疗：推荐剂量为1250mg，每日1次，第1～21天服用。第1～14天与卡培他宾2000mg/d，分2次服联用。拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用。如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。

（2）联合左曲唑治疗：推荐剂量为1500mg,每日一次，左曲唑的推荐剂量为2.5mg.

（3）拉帕替尼应在饭前至少一小时或饭后一小时服用，卡培他滨应与食物一起服用，或进食30分钟后服用。