药品概述
Encorafenib于2018年06月27日获FDA批准上市,与Binimetinib联合治疗BRAFV600E或V600K阳性的不可切除或者转移性的黑色素瘤。
Encorafenib是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂,而Binimetinib是一种口服小分子MEK抑制剂,两者均为Array BioPharma开发并同时被FDA批准上市,联合用药可以靶向MAPK信号通路(RAS-RAF-MEK-ERK)中的关键酶,这些激酶均可以通过不同的分子信号激活,再依次通过磷酸化将上游信号传递至下游应答分子,最终将细胞外的刺激信号传导至细胞及核内,从而引起细胞发生增殖、分化、转化及凋亡等。
Encorafenib是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂,而Binimetinib是一种口服小分子MEK抑制剂,两者均为Array BioPharma开发并同时被FDA批准上市,联合用药可以靶向MAPK信号通路(RAS-RAF-MEK-ERK)中的关键酶,这些激酶均可以通过不同的分子信号激活,再依次通过磷酸化将上游信号传递至下游应答分子,最终将细胞外的刺激信号传导至细胞及核内,从而引起细胞发生增殖、分化、转化及凋亡等。
2020年4月8日FDA批准Encorafenib与西妥昔单抗联合用于治疗具有BRAF V600E突变的成年转移性结直肠癌(CRC)成人患者。