药品概述
Abemaciclib于2018年02月26日获FDA批准上市,适用于联合非甾体芳香酶抑制剂来曲唑或阿那曲唑用于一线治疗绝经后激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌。
Abemaciclib是一种口服细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂,在HR+,HER2-乳腺癌细胞中,CDK4和CDK6会促进成视网膜细胞瘤蛋白(retinoblastoma protein,Rb)的磷酸化,并且推动细胞周期前进和细胞增生。Abemaciclib能够抑制Rb的磷酸化并且阻断细胞从细胞周期的G1期前进到S期,从而导致细胞衰老和凋亡。
Abemaciclib是一种口服细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂,在HR+,HER2-乳腺癌细胞中,CDK4和CDK6会促进成视网膜细胞瘤蛋白(retinoblastoma protein,Rb)的磷酸化,并且推动细胞周期前进和细胞增生。Abemaciclib能够抑制Rb的磷酸化并且阻断细胞从细胞周期的G1期前进到S期,从而导致细胞衰老和凋亡。
适应症:与氟维司琼(fulvestrant)联用治疗HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌成人患者。Verzenio单独使用,治疗接受过内分泌疗法与化疗,癌症却出现转移的同一患者群体。
国外批准日期:2017/9/29
中国是否获批:否
作用机制:CDK4/6抑制剂
常见不良反应:骨髓抑制等