英文名：Relugolix
商标名：RELUMINA Tablets
中文名：瑞卢戈利
生产商：武田

药用类别名称
注 1) 拮抗剂
* 1) gnrh: 促性腺激素释放激素批准等
批准日期：2019年1月8日
商标名
RELUMINA Tablets

化学名
1-（4-｛1-（2,6-Difluorobenzyl）-5-［（dimethylamino）methyl］-3-（6-methoxypyridazin-3-yl）-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno［2,3-d］pyrimidin-6-yl｝phenyl）-3-methoxyurea
分子式
C29H27F2N7O5S
分子量
623.63
性状
RELUMINA是一种白色波段淡黄色的粉末。易溶于二甲基亚硫酸和苯醇, 不易溶于四氢呋喃, 难以溶解甲醇、乙腈和乙醇 (99.5)。 微溶于盐酸(0.1molal), 微溶于 ph3.0, 微溶于 ph3.0, 微溶于 ph3.0 ~ 11.0。 此外, 它几乎不会在水中融化。
批准条件
制定药品风险管理计划并加以实施。
药用药理学
1. 作用机制
RELUMINA是一位gnrh拮抗剂。 对人垂体gnrh受体表现出选择性拮抗作用, 阻断gnrh的作用。因此, 通过抑制垂体促性腺激素(lh和fsh)分泌, 抑制卵巢中的性激素分泌, 如e2(雌二醇)和黄体酮。
2. 人 gnrh 受体亲和力
125i-lyrorytétβ盐对 legoliath人gnrh受体拮抗剂的ic50值为0.12nmolsl, 对人gnrh受体gnrh的亲和力 (ic 50 值: 31nmol/3l)比(体外) 高出约260倍。
3. gnrh 受体拮抗活性
legoliath, 在表达猴子或人 gnrh 受体的中国仓鼠卵巢细胞中, gnrh诱导的[3h]花生四烯酸释放是浓度依赖性抑制(体外)。
4. 下丘脑-垂体-性腺轴的影响
在女性转基因小鼠中, 表达人gnr受体(人gnrh 受体敲----小鼠) 的情况下, 通过使用勒鲁高克斯观察到卵巢和子宫重量下降。 此外, 在松药后14天内观察到卵巢和子宫重量下降的恢复情况。
5. rh、fsh、e2浓度抑制作用
绝经后健康健康成年妇女(9 例)从3至7天的月经周期到目前的代理40毫克, 每天一次, 每天一次重复口服, lh (黄体生成激素), fsh(卵泡刺激激素), 血清 e2 浓度降低在1天内给药, 与安慰剂组相比一直较低。 e2中血清浓度的变化如下所示。
适应症
子宫肌瘤以下症状的改善
月经过多, 下腹痛, 下背部疼痛, 贫血
用法与用量
通常情况下, 成人口服一次, 前40毫克。 此外, 第一剂量在月经周期1-5进行。
包装
100片 (10片x10)