2020年01月26日讯  --基石药业近日宣布其在研PD-L1抑制剂CS1001与拜耳口服多激酶抑制剂瑞戈非尼（regorafenib，拜万戈®）的联合用药研究已在澳大利亚完成首例患者给药。这是双方合作的首个全球概念验证性临床研究，旨在探索CS1001联合瑞戈非尼的推荐剂量，以及评估包括胃癌在内的多种癌症治疗的安全性、耐受性、药代动力学和抗肿瘤疗效。

CS1001是由基石药业自主研发的在研抗PD-L1单克隆抗体。目前，CS1001正在进行多项临床试验，除了一项美国桥接性I期试验外，在中国，CS1001正针对多个癌种开展一项多臂Ib期试验，两项注册性II期试验和四项III期试验。根据2019年中国临床肿瘤学会（CSCO）年会上公布的研究数据，在Ia期和Ib期研究中，CS1001已在多个癌种中显示出良好的抗肿瘤活性和耐受性。

瑞戈非尼是由拜耳公司开发的以VEGFR、FGFR、CSF1R等为作用靶点的多激酶小分子抑制剂口服药物。目前瑞戈非尼已被包括中国在内的90余个国家批准用于二线及以上晚期结直肠癌、晚期胃肠道间质瘤及晚期肝细胞癌。

2019年5月，基石药业与拜耳公司达成一项全球临床合作研究，基石药业作为CS1001联合瑞戈非尼临床研究的发起者，拜耳公司将提供试验所需的瑞戈非尼。

多项研究表明，激酶抑制剂单药或抗PD-1/PD-L1抗体单药在多个瘤种治疗中均具有疗效。同时，临床前研究表明，如瑞戈非尼这样的靶向药物可通过改变一些实体瘤的免疫微环境来增强免疫检查点抑制剂的疗效。因此，两种作用机制联合可能对肿瘤消退发挥协同作用。

基石药业董事长兼首席执行官江宁军博士表示，“基石药业与拜耳公司共同开展的这项临床试验是公司全球战略的重要一步。很高兴看到CS1001和瑞戈非尼的联合治疗研究实现了首例患者给药。我们希望这次联合探索不仅将能补充公司的产品管线，还有望让更多缺乏有效治疗方案的肿瘤患者获益。“

基石药业首席转化医学官谢毅钊博士表示，“临床前动物疾病模型上开展的研究表明，CS1001和瑞戈非尼联合能够增强抗肿瘤作用，这为我们开展此项临床研究提供了数据支持。同时，目前国际上针对晚期或转移性实体瘤也正在开展多项此类联合疗法，并已取得部分良好数据，我们对CS1001和瑞戈非尼的临床试验结果充满期待。”

关于拜万戈®（瑞戈非尼）：这是一种口服的多激酶抑制剂，可阻断涉及肿瘤血管生成（VEGFR1, -2, -3, TIE2）、肿瘤增殖（KIT, RET, RAF-1, BRAF）、肿瘤转移（VEGFR3, PDGFR, FGFR）以及肿瘤免疫（CSF1R）的多种蛋白激酶。瑞戈非尼是由拜耳开发的一种化合物。2011年，拜耳与生技制药公司Onyx达成协议。按照协议，Onyx将根据瑞戈非尼在肿瘤领域全球净销售额获得专利权使用费。

目前，瑞戈非尼已经在90余个国家获得了批准，用于转移性结直肠癌（mCRC）、转移性胃肠道间质瘤（GIST）和二线晚期肝细胞癌（HCC）的治疗，该药批准的商品名为拜万戈®（Stivarga®），批准的国家包括美国、欧盟各国、中国和日本。

关于CS1001：这是由基石药业开发的在研抗PD-L1单克隆抗体。CS1001由美国Ligand公司授权引进的OMT转基因动物平台产生，该平台可实现全人源抗体的一站式生产。作为一种全人源全长抗PD-L1单克隆抗体，CS1001是一种最接近人体的天然G型免疫球蛋白4 （IgG4）单抗药物。与同类药物相比，CS1001在患者体内产生免疫原性及相关毒性的风险更低，这使得CS1001在安全性方面具有潜在的独特优势。

CS1001已在中国完成I期临床研究剂量爬坡。在Ia期和Ib期研究中，CS1001在多个适应证中均表现出良好的抗肿瘤活性和耐受性。目前，CS1001正在进行多项临床试验，除了一项美国桥接性I期试验外，在中国，CS1001正针对多个癌种开展一项多臂Ib期试验，两项注册性II期试验和四项III期试验。