6月15日，艾欣达伟宣布，其自主研发的广谱靶向小分子抗癌新药AST-3424获得国家药品监督管理局的临床试验许可（受理编号CXHL1900137）。国家药品监督管理局批准了AST-3424可以在14个瘤种中开展临床试验，著名肿瘤专家秦叔逵教授、李进教授和马军教授将领导AST-3424的1期、实体肿瘤和血液肿瘤的临床研究。

根据艾欣达伟公告，AST-3424是首创小分子新药，具有的独特作用机理和高度的靶向性，可杀伤 AKR1C3过度表达的肿瘤细胞，而对正常细胞影响较小或无影响。这种高选择的肿瘤细胞内靶向激活和富集的特性，使AST-3424与传统非选择型烷基化药物相比大大提高了药效和安全性。

文献显示，在多达15种实体肿瘤和血液肿瘤中，特别是在多种抗药性及难治的肿瘤细胞中，例如肝细胞癌（HCC）、去势抵抗性前列腺癌（CRPC）及急性T淋巴细胞白血病(T-ALL)中AKR1C3均有高度表达。AST-3424另一特点是，可用免疫组化染色法来测量AKR1C3表达量，籍此作为伴随诊断选择AKR1C3高度表达的患者进行精准治疗。

2.拓臻生物公布TERN-201和TERN-101的临床前研究结果

6月15日，拓臻生物和Terns Pharmaceuticals在《第九届全国非酒精性脂肪性肝病和酒精性肝病学术会议》进行大会发言，介绍用于治疗非酒精性脂肪性肝炎的SSAO抑制剂TERN-201项目的临床前研究结果，该论文演讲获得优秀论文一等奖。另外，FXR激动剂TERN-101的临床前和早期临床研究结果以书面形式在大会中发表。

拓臻生物与Terns Pharmaceuticals专注于慢性肝病和癌症药物的研发，TERN-101是一种高效非胆汁酸类FXR激动剂，TERN-201是一种强效SSAO抑制剂，研究结果显示，这两款新药有望成为治疗非酒精性脂肪肝病（NAFLD）、非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和其他慢性纤维化肝病的有效药物。

本次公布的研究论文题目为“新型SSAO抑制剂TERN-201在啮齿动物非酒精性脂肪性肝炎模型中降低NAS评分和肝纤维化程度”，研究主要亮点如下：

TERN-201是一种高效的、高选择性的SSAO抑制剂。

TERN-201可剂量依赖性改善大鼠纤维化模型的肝纤维化和炎症水平、并剂量依赖性降低小鼠NASH模型的NAFLD活动度评分。

TERN-201可剂量依赖性降低NASH小鼠模型的免疫系统RNA水平。

上述结果支持进一步进行临床研究，以评估TERN-201用于治疗NASH的潜能

另一项公布的研究为“FXR激动剂TERN-101在非酒精性脂肪性肝炎小鼠模型及健康受试者中的研究”，研究主要亮点如下：

TERN-101各剂量水平在小鼠NASH模型中可显著降低NAFLD活动度评分（NAS），显著改善纤维化水平，并降低甘油三酯水平。

TERN-101单次口服5mg至600mg在健康受试者中安全、耐受性良好，无瘙痒和胆固醇升高的不良反应。

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参考资料：

[1]上海拓臻生物在《第九届全国非酒精性脂肪性肝病和酒精性肝病学术会议（2019）》进行大会发言并介绍临床前研究结果, Retrieved Jun 15, 2019 , from 拓臻生物官网

[2]【重磅】艾欣达伟广谱靶向小分子抗癌新药AST-3424 获得NMPA核准进入临床试验, Retrieved Jun 15, 2019 , from 艾欣达伟医药官微

作者：药明康德
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来源：雪球
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