2020年5月8日，美国食品药品监督管理局(FDA)批准了Retevmo(selpercatinib 40毫克、80毫克胶囊)，该药物是首个被批准专门用于治疗转染重排基因(RET)融合阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者，和需要系统性治疗的携带RET突变的晚期或转移性甲状腺髓样癌成人和12岁及以上的儿童患者，以及需要系统性治疗和放射性碘治疗(如适用)难治的RET融合阳性的晚期或转移性甲状腺癌成人和12岁及以上的儿童患者。

由RET基因融合和RET基因突变导致的癌症主要依赖这种单一激活的激酶来帮助它们增殖和存活，这种依赖性通常被称为“致癌基因成瘾”（oncogene addiction），这让这类肿瘤对靶向RET的小分子抑制剂高度敏感。

到目前为止，还没有RET抑制剂被批准用于治疗RET依赖型癌症。

2019世界肺癌大会上报道了LOXO-292治疗RET融合晚期非小细胞肺癌的I/II期研究最新进展，会上口头汇报了105例经过治疗的RET融合患者以及34例未经治疗的RET融合患者的疗效数据，此外还有531例患者的安全性数据。

通用名：Selpercatinib

代号：LOXO-292

靶点：RET

厂家：Oncology