药品概述
本品为甘氨酸磷酰氮芥化合物，属环磷酰胺衍生物，但不需要活化，可直接起烷化作用，其作用机理主要为抑制DNA合成。动物实验表明，对吉田肉瘤实体型和腹水型的抑瘤率分别为99.7%和100%，瓦克癌肉瘤256为91%，对肉瘤S180为30%，网状细胞肉瘤L2为30%，梭形细胞肉瘤B22为45%。在组织培养中对Hela细胞的增殖和有丝分裂有明显抑制作用。
简要说明书
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甘磷酰芥（Glyciphosphoramide） 说明书
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| 药物： | 磷酰胺氮芥双甘氨酸乙酯;双甘氨酸乙酯磷酰胺氮芥 ,甘磷酰芥 |
| 规格： | 1.片剂：每片100mg、250mg。 2.溶液：20%甘磷山芥二甲亚枫水溶液：将甘磷酰芥溶于纯化的二甲亚枫水溶液。 |
| 性状： | 甘磷酰芥片 遮光，密封，在25℃以下保存。 |
| 适应证： | 目前主要局部外用治疗乳腺癌和子宫颈癌等的癌性溃疡有效。 |
| 临床应用： | 本品为甘氨酸磷酰氮芥化合物，属环磷酰胺衍生物，但不需要活化，可直接起烷化作用，其作用机理主要为抑制DNA合成。动物实验表明，对吉田肉瘤实体型和腹水型的抑瘤率分别为99.7％和100％，瓦克癌肉瘤256为91％，对肉瘤S180 为30％，网状细胞肉瘤L2为30％，梭形细胞肉瘤B22为45％。在组织培养中对Hela 细胞的增殖和有丝分裂有明显抑制作用。动物亚急性毒性实验，给狗每日甘磷酰芥20mg／kg，连服10日，对红细胞、血红蛋白和肝肾功能无明显影响，对胃肠道反应也不明显，而白细胞及血小板的抑制已出现，但停药2日后可恢复正常。 |
| 不良反应： | 胃肠道反应：有食欲不振、恶心及呕吐，但程度较轻。 口服用药主要为骨髓抑制：表现为白细胞和血小板减少，且多在用药后期发生，对血红蛋白影响较小。 间歇用药和连续用药的血红蛋白下降率分别为4.2%和7.7%，白细胞减少分别为22.2%和46.2%，血小板减少分别为25.4%和23.1%。 其他反应尚包括轻度的头晕、乏力等。 |
| 参考用法用量： | 间歇口服用药：每次0.5g，每日2次，每周连用4天，休息3天，总量20g为1疗程。 连续口服用药：每次0.5g，每日2次，连续服用，总量15～20g为1疗程，随大量新抗癌药的出现，本药已很少口服应用。 主要用于局部用药：用20%甘磷酰芥的二甲亚砜溶液喷敷，或用1%～2%的硅酸软膏局部外涂于溃疡面上，每日2次，连用20～30日为1疗程。 |
| 用药禁忌： | 凡有严重骨髓抑制、感染者禁用。 对本品过敏者禁用。 |
| 注意事项： | 1.胃肠道反应，有食欲减退和恶心，少数人有呕吐。 2.骨髓抑制，可出现白细胞和血小板减少。但骨髓抑制出现较晚，应用时应加以注意。 3.少数病人可有肝、肾功能异常。 4.脱发、膀胱刺激等症状。 5.因本品在二甲亚枫内容易破坏，需在使用前临时配制。 6.甘磷酰芥硅霜软膏配制后可使用3日。 7.妊娠初期3个月内，烷化剂有致突变或致畸胎作用，可造成胎儿死亡及先天性畸形。 |
| 药物相互作用： | |
| 药理毒理： | 本品为甘氨酸磷酰氮芥化合物，属环磷酰胺衍生物，但不需要活化，可直接起烷化作 用，其作用机理主要为抑制DNA合成。动物实验表明，对吉田肉瘤实体型和腹水型的抑瘤率分别为99.7%和100%，瓦克癌肉瘤256为91%，对肉瘤S180为30%，网状细胞肉瘤L2为30%，梭形细胞肉瘤B22为45%。 在组织培养中对Hela细胞的增殖和有丝分裂有明显抑制作用。动物亚急性毒性实验，给狗每日甘磷酰芥20mg/kg,连服10日，对红细胞、血红蛋白和肝肾功能无明显影响，对胃肠道反应也不明显，而白细胞及血小板的抑制已出现，但停药2日后可恢复正常。 |
| 药代动力学： | 给大鼠口服14C标记的甘磷酰芥，8小时后血中浓度达到高峰，至48小时血中仍维持相当浓度。各组织的分布，以肝、肾含量最高，在肿瘤组织中含量也相当高。 本品在动物体内滞留时间较长，排泄较慢。口服24小时后从呼吸、尿和粪中排出总量占给药剂量的39%，96小时内总回收量为给药剂量的55%。 |
京公网安备
11010802036025号