药品概述
安西他滨系阿糖胞苷的衍生物，主要用作抗肿瘤药物。本品对单纯疱疹病毒有显著抑制作用，其最低抑菌浓度为10μg/ml。眼内通透性良好。
与阿糖胞苷比较，本品体内代谢较慢，作用时间较长，毒性较阿糖胞苷低，对热和其他代谢酶较稳定。
与阿糖胞苷比较，本品体内代谢较慢，作用时间较长，毒性较阿糖胞苷低，对热和其他代谢酶较稳定。
简要说明书
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安西他滨（Ancitabine） 说明书
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| 药物： | 安西他滨 |
| 规格： | 1.滴眼剂：0.025%，0.05%；2.眼膏剂：0.05%，0.1%；3.注射剂(粉)：50mg，100mg，200mg；4.片剂：100mg。 |
| 性状： | |
| 适应证： | 对于各类急性白血病，对急性粒细胞白血病的治疗较佳，对脑膜白血病亦有良好疗效。于其它抗肿瘤药合用可提高疗效，对一些实体瘤多与其它药物联合应用。对阿糖胞苷耐药的患者应用本品仍有效。可抑制DNA病毒的合成，外用用于治疗单纯疱疹病毒性角膜炎。 |
| 临床应用： | |
| 不良反应： | 1.胃肠道反应：食欲减退、恶心、呕吐。2.骨髓抑制：白细胞减少、血小板下降。3.肝功能损害。4.眼用剂量为0.1%滴眼，超过一周常出现较严重毒性反应和明显抗药现象，个别病毒发生轻度一时性结膜充血、球结膜疱疹伴局限性充血，停药后3天疱疹消失。膏剂长期停留结膜囊内会有不适感，个别甚至会有一定刺激。5.其他：低血压、眩晕、乏力，少数也可有腮腺肿瘤、腹泻、站立不稳、直立性低血压、谷氨转氨酶上升等，有报道持续给药可发生间质性肺炎。 |
| 参考用法用量： | 1.治疗白血病：(1)静脉滴注：4～12mg/kg(每次200～600mg)，溶于5%葡萄糖或生理盐水500ml，每天1次，连用5～10天为1个疗程，间隔2周。(2)口服或肌内注射：4～12mg/kg，每天1次。(3)鞘内注射：50～100mg溶于生理盐水2～5ml，隔日1次，预防用药为5～10mg/kg，每6周1次。(4)儿童用量为：每天4～6mg/kg。2.眼科用药：单纯疱疹角膜炎每1～2小时滴眼1次，或用眼膏每天涂药4～6次，溃疡愈合实质层浸润消失后，再减为每天4次，维持用药2周以上。 |
| 用药禁忌： | 妊娠及哺乳期妇女禁用。 |
| 注意事项： | 1.慎用：孕妇慎用。2.用药期间应定期检查血象。3.在用本品期间必须合并应用其他抗生素，以防止细菌及真菌混合感染。 |
| 药物相互作用： | |
| 药理毒理： | 作用类似阿糖胞苷，进入体内后以其原形和转化的阿糖胞苷，再经磷酸化后形成三磷酸形式抑制DNA聚合酶，作用于细胞周期的S期，并对G1/S及S/G2边界期有抑制作用，阻止胸苷掺入DNA，抑制DNA合成。与Ara-C相比，毒性小、疗效高。与常用抗肿瘤药如甲氨蝶呤、6-巯基嘌呤、环磷酰胺、长春新碱、氟尿嘧啶等无效交叉耐药。 |
| 药代动力学： | 口服易吸收，体内作用时间较长，t1/2为8h。单次静脉注射[14C]安西他滨20mg/m2，于24h内排泄95%，其中85%为安西他滨，10%为阿糖胞苷和阿糖尿苷。本品静脉注射后其阿糖胞苷的半衰期为6～8h，10h自尿排出的原形分别占60%～80%。 |
京公网安备
11010802036025号