曲美替尼于2013年5月29日获FDA批准上市，同时批准还有达拉非尼，可以单药或与达拉非尼联合使用：

1.2013年5月29：治疗具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑素瘤的患者。
2.2014年1月10：曲美替尼联合达拉非尼治疗不能切除或转移的BRAF V600E突变阳性的黑色素瘤患者。
3.2017年6月22日：联合达拉非尼用于BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

在中国主要适用于1.达拉非尼联合曲美替尼适用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者。2.达拉非尼联合曲美替尼适用于BRAF V600突变阳性的Ⅲ期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗。

曲美替尼是一种MEK1和MEK2的抑制剂，Ras/Raf/MEK/ERK信号级联通路的异常与肿瘤密切相关，如BRAFV600的突变导致该通路持续性激活，该药主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK信号通路，抑制细胞增殖。

在2020年3月，中国新药研发数据库显示，CDE今天接受了上市申请靶向药物达拉菲尼和曲美替尼的申请。在2020年4月27日，曲美替尼在国内重磅上市，给更多国内黑色素瘤患者带来希望。