雄激素受体拮抗剂(AR Antagonist)是现阶段控制去势失效的前列腺癌首选的药物治疗方法之一。普克鲁胺是新一代AR(雌激素受体)拮抗剂用于治疗去势抵抗性前列腺癌，为十三五“重大新药创制”专项的产品。


普克鲁胺的化学结构与恩杂鲁胺相比较有了多处改变，从而改善了分子溶解度和动力学性质，避免药物过度蓄积，进而可能消除恩杂鲁胺在临床上显露的中枢神经和其它副作用。


Ⅲ期临床试验是所有新药上市前最重要的一步，目前普克鲁胺在美国的临床试验在顺利进行中，中美两国同时开展的临床试验结果将为普克鲁胺获批上市提供关键性的临床数据。
 

投中健康8月5日讯，今日早间，开拓药业（09939.HK）发布公告截至2020年8月4日，集团已在中国就转移去势抵抗性前列腺癌(“mCRPC”)根据普克鲁胺III期临床试验的最终试验方案完成患者入组。

据悉，普克鲁胺是一款治疗mCRPC的潜在同类最佳药物。

公告还称，该普克鲁胺III期临床试验设计已于2018年4月获国家药品监督管理局批准，并于2018年5月开展mCRPC的普克鲁胺III期临床试验。III期临床试验的主要目的为评估对放射线无恶化存活时间(rPFS)及总生存时间(OS)的影响、安全性以及生物标记的发现与普克鲁胺药片(与安慰剂相比)在阿比特龙及多西他赛治疗失败的mCRPC患者中治疗mCRPC疗效之间的关系，可为普克鲁胺的新药上市申请(“NDA”)提供关键临床基础。

根据最终试验方案，集团从全国38个地点招募合共330名合资格患者，并按2:1的比例将彼等随机分配至测试组及对照组。

III期临床试验进展顺利，并未因爆发COVID-19疫情而受到重大影响。开拓药业集团称目标是在2020年底前向国家药品监督管理局提交NDA，以将普克鲁胺商业化。

此前在8月4日早间，集团同样发布公告称8月3日已在美国完成福瑞他恩(KX-826)Ib期临床试验。

福瑞他恩(KX-826)是集团开发作治疗雄激素性脱发用途的潜在同类首创小分子AR拮抗剂，并正在中国及美国持续进行临床试验。