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MK-7965 (SCH727965)

药物类型:

适应症:骨髓瘤

靶点:CDK1,CDK2,CDK5,CDK9 

是否上市:临床中

研发公司:

说明书:

价格:

药品概述

周期蛋白依赖性激酶调节异常是骨髓瘤的标志,尤其是cdk5在体外可以增强蛋白激酶抑制剂的活性。Dinaciclib是一种新型有效的周期蛋白依赖性激酶(CDK1,CDK2,CDK5和CDK9)小分子抑制剂。

 

此项试验纳入了经过≤5次先前治疗的复发多发性骨髓瘤患者,这些患者都患有可检测疾病。每个疗程的第1天使用dinaciclib,21天为一疗程,剂量范围为30mg/m- 50mg/m2。共27名可评估的患者(患者特征见表1),中位先前治疗次数为4次。确定50mg/m2剂量水平为最大耐受剂量。

 

 

表1  纳入患者的特征

 

患者的部分缓解率(PR)为11%(3/27),包括1名(VGPR)接受30mg/m2剂量的患者和2名(1 VGPR和1 PR)接受40mg/m2剂量的患者。另外,2名接受50mg/mg2剂量的患者达到最低缓解(临床获益率,19%)(表2)。最常见的不良反应为白血球减少症,血小板减少症,胃肠道综合征,脱发和疲劳(表3,图1)。

 

表2 患者的缓解情况

 

表3 患者的不良反应发生率

 

 

图1 试验中发生的不良反应分布规律

 

目前的研究已经证明dinaciclib治疗复发骨髓瘤具有单药活性,2名患者达到深度缓解(VGPR),10名患者获得一定程度的M蛋白稳定或减少。

简要说明书